Метилпреднізолон

Метилпреднізолон – належить до групи синтетичних глюкокортикоїдів, який має більш виражену протизапальну активність і меншу схильність до затримки натрію та води, ніж преднізолон.

Глюкокортикоїди не тільки проявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м’язи і центральну нервову систему.

Клінічне застосування метилпреднізолону:

Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями.

Ендокринні захворювання.

Первинна та вторинна недостатність коркового шару наднирників; вроджена гіперплазія надниркових залоз; негнійний тиреоїдит; гіперкальціємія при злоякісних пухлинах.

Запальні артрити.

Як додаткова терапія для короткочасного застосування (для виведення хворого із гострого стану або при загостренні процесу) при таких захворюваннях:

• псоріатичний артрит;
• ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит;
• анкілозивний спондиліт;
• гострий подагричний артрит.

Системні захворювання сполучної тканини.

У період гострої хвороби, загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при таких захворюваннях:

• системний червоний вовчак;
• дерматоміозит (поліміозит);
• синдром Шегрена;
• змішане захворювання сполучної тканини;
• системна склеродермія.

Системні васкуліти

• гігантоклітинний артеріїт
• неспецифічний аортоартеріїт
• АНЦА-асоційовані васкуліти
• кріоглобулінемічний васкуліт
• вузелковий поліартеріїт

Інші ревматичні захворювання

• ревматична поліміалгія

Захворювання шкіри.

• пухирчатка;
• бульозний герпетиформний дерматит;
• тяжка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
• фунгоїдний мікоз;
• тяжкі форми псоріазу;
• ексфоліативний дерматит;
• тяжкий себорейний дерматит.

Алергічні стани.

Для лікування нижчезазначених тяжких та інвалідизуючих алергічних станів у разі неефективності стандартного лікування:

• бронхіальна астма;
• контактний дерматит;
• дерматит атопічний;
• реакції гіперчутливості до лікарських засобів;
• сироваткова хвороба;
• сезонний або цілорічний алергічний риніт.

Захворювання очей.

Тяжкі гострі, хронічні алергічні і запальні процеси з ураженням очей та придаткового апарату, такі як:

• алергічні крайові виразки рогівки;
• ураження очей, спричинене Herpes zoster;
• запалення переднього відділу ока;
• дифузний задній увеїт та хоріоїдит;
• симпатична офтальмія;
• алергічний кон’юнктивіт;
• кератит;
• хоріоретиніт;
• ірит та іридоцикліт;
• неврит зорового нерва.

Захворювання органів дихання.

• симптоматичний саркоїдоз;
• синдром Лефлера, який не піддається терапії іншими методами;
• бериліоз;
• фульмінантний або дисемінований легеневий туберкульоз (застосовувати у комбінації з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);
• аспіраційний пневмоніт.

Гематологічні захворювання.

• ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура у дорослих;
• вторинна тромбоцитопенія у дорослих;
• набута (аутоімунна) гемолітична анемія;
• еритробластопенія (еритроцитарна анемія);
• вроджена (еритроїдна) гіпопластична анемія.

Онкологічні захворювання.

Як паліативна терапія при таких захворюваннях:

• лейкози та лімфоми у дорослих;
• гострий лейкоз у дітей.

Набряковий синдром.

Для індукції діурезу або лікування протеїнурії при нефротичному синдромі без уремії, ідіопатичного типу або спричиненої системним червоним вовчаком.

Захворювання травного тракту.

Для виведення хворого з критичного стану при таких захворюваннях:

• виразковий коліт;
• хвороба Крона.

Захворювання нервової системи.

• розсіяний склероз у фазі загострення;
• набряк мозку, спричинений пухлиною мозку.

Захворювання інших органів та систем.

• туберкульозний менінгіт із субарахноїдальним блоком або при загрозі розвитку блоку, у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією;
• трихінельоз з ураженням нервової системи або міокарда.

Трансплантація органів.

Протипокази до застосування

• підвищена чутливість до метилпреднізолону або до інших компонентів препарату;

• системні інфекції у випадках, коли специфічну протимікробну терапію не призначали;

• системні грибкові інфекції.

Введення живих або живих атенуйованих вакцин протипоказане пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози глюкокортикоїдів вище 20 мг/добу.

Особливості щодо застосування

Метилпреднізолон можна застосовувати у двох режимах: у вигляді циркадної терапії та альтернуючої терапії. При циркадній терапії препарат слід приймати після їжі, переважно після сніданку, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

При альтернуючій терапії препарат приймати кожен другий день у подвійній дозі після сніданку (між 6.00 та 8.00), не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини.

Оскільки ускладнення при лікуванні глюкокортикоїдами залежать від дози препарату і тривалості терапії, у будь-якому випадку слід проводити оцінку співвідношення користі від застосування препарату і потенційного ризику відносно як дози і тривалості лікування, так і вибору режиму введення – щоденно чи переривчастим курсом. Для мінімізації побічних реакцій повну добову дозу метилпреднізолону необхідно приймати вранці відповідно з циркадним ритмом ендогенного продукування кортизолу. При проведенні лікування глюкокортикоїдами слід призначати найнижчу дозу, яка забезпечує достатній терапевтичний ефект, і коли стає можливим зниження дози, це зниження слід проводити поступово.

У випадку, коли через певний проміжок часу не буде досягнуто задовільного клінічного ефекту, препарат слід відмінити.

Спосіб застосування та дози

Дозування встановлюється індивідуально і тільки лікарем. При призначенні препарату враховується циркадний ритм секреції глюкокортикоїдів.

Початкова доза препарату для дорослих може варіювати залежно від показання. При менш тяжких захворюваннях зазвичай бувають достатніми і низькі дози, хоча окремим хворим можуть знадобитися і вищі стартові дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Антихолінергічні засоби. Глюкокортикоїди можуть впливати на ефекти антихолінергічних засобів:

• повідомлялося про антагонізм до ефектів блокади нервово-м’язової передачі панкуронію і векуронію у пацієнтів, які застосовують глюкокортикоїди. Цю взаємодію можна очікувати для всіх конкурентних блокаторів нервово-м’язової передачі;
• глюкокортикоїди можуть понижувати терапевтичний ефект антихолінестеразних засобів у хворих на міастенію гравіс.

Антикоагулянти: при одночасному застосуванні з глюкокортикоїдами може відзначатися посилення або зменшення дії антикоагулянтів – похідних кумарину. Режим дозування антикоагулянтів має обов’язково супроводжуватися контролем протромбінового часу.

Гіпоглікемічні препарати: при одночасному застосуванні разом із метилпреднізолоном знижується ефективність пероральних протидіабетичних препаратів та інсуліну, оскільки кортикостероїди можуть збільшувати концентрації глюкози в крові, тому може виникнути необхідність у корекції дози антидіабетичних засобів.

Фторхінолони: одночасне застосування може призвести до пошкодження сухожиль.

Серцеві гліказиди: дія серцевих глікозидів посилюється при сумісному застосуванні з Метилпреднізолоном.

Діуретики. У випадку застосування глюкокортикоїдів разом із препаратами, що виводять калій (таких як діуретики), пацієнти мають бути під пильним наглядом щодо можливого розвитку гіпокаліємії.

Контрацептивні засоби (для перорального застосування): етинілестрадіол/норетиндрон. Рекомендується регулювати дози метилпреднізолону жінкам, які застосовують пероральні контрацептиви, що сприяє не тільки збільшенню періоду напіввиведення, а й розвитку атипового імуносупресивного ефекту Метилпреднізолону.

Нестероїдні протизапальні засоби. Застосування метилпреднізолону разом з нестероїдними протизапальними препаратами може підвищувати вірогідність виразкового ураження слизової оболонки шлунка та збільшувати ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Можливі побічні ефекти

Розвиток тяжких побічних реакцій залежить від величини дози і тривалості лікування. Побічні реакції зазвичай розвиваються при тривалому лікуванні препаратом, протягом короткого періоду ризик їх виникнення малоймовірний.

З боку шкіри: уповільнення регенерації, потоншання і сухість шкіри, атрофія шкіри; еритема, поява гематом та атрофічних смужок шкіри (стриї); ангіоневротичний набряк, свербіж, кропив’янка, висипання; телеангіектазія, вугрове висипання, гіпергідроз, петехії та екхімози. У хворих, які застосовують кортикостероїди, може розвиватися саркома Капоші.

З боку опорно-рухового апарату: стероїдна міопатія, остеопороз, розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля), м’язова слабкість, артралгія, міалгія, нейропатична артропатія, м’язова атрофія, патологічні переломи, компресійні переломи хребта, остеопороз, остеонекроз.

З боку травного тракту: нудота, здуття живота, біль у животі, диспепсія, діарея, пептичні виразки з перфорацією та кровотечею, шлункова кровотеча, езофагіт, виразковий езофагіт, панкреатит, виразковий коліт з можливою перфорацією кишки.

Під час застосування препарату може спостерігатися підвищення активності АлАТ, АсАТ і лужної фосфатази, що зазвичай не є значущим, та оборотне після відміни препарату.

З боку ендокринної системи та порушення метаболізму: пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної системи; затримка росту у дітей та підлітків; порушення менструального циклу; кушингоїдний синдром; гірсутизм; збільшення маси тіла; зниження толерантності до вуглеводів; маніфестація латентного цукрового діабету; підвищення потреби в інсуліні та пероральних цукрознижувальних препаратів у хворих на цукровий діабет; негативний баланс азоту та кальцію, підвищення рівня кальцію у сечі; підвищення апетиту; порушення мінерального та електролітного балансу; гіпокаліємія та гіпокаліємічний алкалоз, метаболічний ацидоз, епідуральний ліпоматоз. Метилпреднізолон може спричиняти затримку рідини та натрію в організмі.

З боку нервової системи: підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком диска зорового нерва (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія), псевдопухлина мозку, судомні напади, амнезія, запаморочення, головний біль.

Психіатричні розлади: дратівливість, еуфобія, ейфорія, депресія, схильність до суїциду, безсоння, лабільність настрою, психологічна залежність, психотичний розлад (включаючи манію, марення, галюцинації, загострення шизофренії), психотична поведінка, деменція, психози, психічний розлад, зміни особистості, патологічна поведінка, тривожність, порушення сну, когнітивна дисфункція (включаючи амнезію та сплутаність свідомості).

З боку органів зору: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, глаукома, потоншання рогівки та склери, екзофтальм, центральна серозна хоріоретинопатія.

З боку органів слуху та рівноваги: вертиго.

З боку імунної системи: гіперчутливість до лікарського засобу (включаючи анафілактичні та анафілактоїдні реакції), зміна реакцій на шкірні проби.

Інфекції та інвазії: підвищення сприйнятливості до бактеріальних, вірусних та грибкових інфекцій та їх тяжкості з маскуванням симптомів, активізація латентних інфекцій, рецидив латентного туберкульозу, опортуністичні інфекції.

З боку системи крові та лімфатичної системи: підвищення загальної кількості лейкоцитів. Може підвищуватися показники згортання крові, що призводить до тромбозів.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпо- або гіпертензія, емболія, серцева недостатність у кардіологічних хворих,розрив міокарда в зоні перенесеного інфаркту міокарда.

Загальні: нездужання, порушення процесу одужання, підвищена втомлюваність, стійка гикавка при застосуванні препарату у високих дозах, гіпоглікемія.

При раптовій відміні препарату можливий синдром відміни глюкокортикоїдів. Тяжкість симптомів залежить від міри атрофії надниркових залоз та можуть проявлятися: головним болем, нудотою, блюванням, болем у черевній порожнині, запамороченням, анорексією, підвищенням температури тіла, артеріальною гіпотензією, слабкістю, зміною настрою, летаргією, пропасницею, міалгією, артралгією, ринітом, кон’юнктивітом, десквамацією, болісним свербежем шкіри, болючими вузлами на шкірі, втратою маси тіла.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності (особливо у Ι триместрі) застосування можливе, якщо користь для матері перевищує ризик для плода в дозі не більше 20 мг/добу. При застосуванні лікарського засобу в період вигодовування слід відкласти годування на 4 години після прийому препарату, якщо доза вище 40 мг.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дані про вплив препарату на швидкість реакції не були системно оцінені, але після лікування глюкокортикоїдами існує ризик виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, вертиго, порушення з боку зору, втома, лабільність настрою. У цьому випадку пацієнтам не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Вакцинація

Глюкокортикоїди можуть редукувати імунізуючу ефективність вакцин та збільшувати ризик неврологічних ускладнень. Застосування терапевтичних (імуносупресивних) доз глюкокортикоїдів одночасно з живими вірусними вакцинами може підвищити ризик розвитку вірусних захворювань. Під час терапії препаратом можуть бути застосовані вакцини екстреного типу.

Для більш детальної інформації зверніться до інструкції даного препарату.