Преднізолон

Преднізолон – дегідрований аналог гідрокортизону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову та імунодепресивну дії. Проявляє деяку мінералокортикоїдну активність. Преднізолон пригнічує синтез і секрецію гіпофізом адренокортикотропних гормонів і вторинно – глюкокортикоїдів наднирковими залозами.

Клінічне застосування преднізолону

• Ревматичний кардит, мала хорея.
• Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, дерматоміозит).
• Розсіяний склероз.
• Гострі і хронічні запальні захворювання суглобів (ревматоїдний артрит, ювенільний ідіопатичний артрит,анкілозивний спондиліт, подагричний і псоріатичний артрити, недиференційований поліартрит, синдром Стілла у дорослих.
• Системні васкуліти (вузелковий поліартеріїт, АНЦА-асоційовані васкуліти, кріоглобулінемічний васкуліт та ін.)
• Бронхіальна астма, астматичний статус.
• Інтерстиціальні захворювання легень (гострий альвеоліт, фіброз легенів, саркоїдоз II-III ступеня), рак легень (у комбінації з цитостатиками), бериліоз, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною терапією), еозинофільна пневмонія Леффлера, туберкульоз (туберкульоз легенів, туберкульозний менінгіт) – у поєднанні зі специфічною терапією.
• Первинна і вторинна недостатність надниркових залоз (у т.ч. стани після видалення надниркових залоз), вроджена гіперплазія надниркових залоз, адреногенітальний синдром, підгострий тиреоїдит.
• Гострі і хронічні алергічні захворювання (лікарська і харчова алергії, сироваткова хвороба, поліноз, атопічний дерматит, контактний дерматит із залученням великої поверхні тіла, кропив'янка, алергічний риніт, набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, токсикодермія).
• Гепатит.
• Гіпоглікемічні стани.
• Захворювання нирок (гострий гломерулонефрит, нефротичний синдром).
• Запальні захворювання шлунково-кишкового тракту (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит).
• Захворювання крові та органів кровотворення (агранулоцитоз, панмієлопатія, мієломна хвороба, гострий лімфо- і мієлоїдний лейкоз, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, аутоімунна гемолітична анемія, еритробластопенія, вроджена еритроїдна гіпопластична анемія).
• Аутоімунні та інші шкірні захворювання (екзема, себорейний дерматит, псоріаз, синдром Лайєлла, бульозний герпетиформний дерматит, пухирчатка, ексфоліативний дерматит).
• Набряк мозку післяопераційний, післярадіаційний, посттравматичний, при пухлині мозку (застосовувати після парентеральних глюкокортикостероїдів).
• Захворювання очей, у т.ч. алергічні та аутоімунні (симпатична офтальмія, алергічні форми кон'юнктивіту, алергічна виразка рогівки, негнійний кератит, іридоцикліт, ірит, тяжкі повільні передні і задні увеїти, хоріоїдит, неврит зорового нерва).
• Профілактика реакцій відторгнення трансплантата.
• Гіперкальціємія на тлі онкологічних захворювань.
• Для профілактики та усунення нудоти, блювання при цитостатичній терапії.

Протипокази до застосування:

• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу.
• Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактерійної етіології, що існують зараз або нещодавно перенесені: простий герпес, оперізувальний герпес (віремічна фаза), вітряна віспа, кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний або латентний туберкульоз.
• Поствакцинальний період (тривалість 10 тижнів: 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ.
• Іммунодефіцитні стани, спричинені ВІЛ-інфекцією.
• Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастамоз кишечнику, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.
• Захворювання серцево-судинної системи: нещодавно перенесений інфаркт міокарда, декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, схильність до тромбоемболічної хвороби.
• Захворювання ендокринної системи: цукровий діабет та порушення толерантності до вуглеводів, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценка-Кушинга.
• Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз.
• Гіпоальбумінемія. Системний остеопороз. Міастенія gravis. Гострий психоз. Ожиріння (III-IV ст.). Поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту). Відкрито- та закритокутова глаукома.

Особливості щодо застосування

Перед початком лікування необхідне обстеження на предмет виявлення можливих протипоказань. Клінічне обстеження включає: дослідження серцево-судинної системи, рентгенологічне дослідження легенів, дослідження шлунка та дванадцятипалої кишки, системи сечовиділення, органів зору. Лабораторне обстеження включає: загальний аналіз крові, концентрацію глюкози в крові і сечі, електролітів у плазмі крові.

При лікуванні глюкокортикоїдами протягом тривалого часу рекомендується регулярно контролювати артеріальний тиск, визначати рівень глюкози в сечі і крові, проводити аналіз калу на приховану кров, аналізи показників згортання крові, рентгенологічний контроль хребта, офтальмологічне обстеження (1 раз на 3 місяці).

Лікування лікарським засобом навіть у низьких дозах маскує ознаки і симптоми раніше існуючих інфекцій та тих, що розвинулися під час лікування (включаючи опортуністичні інфекції), та ускладнює їх діагностику. Під час лікування слід уникати контакту з хворими на застуду чи інші інфекції.

Під час лікування не слід проводити імунізацію.

Залежно від тривалості лікування і дози, можливий негативний вплив лікарського засобу на метаболізм кальцію. Рекомендується профілактика остеопорозу, що особливо важливо у разі наявності у пацієнтів чинників ризику (у тому числі – сімейна схильність, літній вік, постменопауза, недостатнє споживання білка і кальцію, надмірне паління, надмірне споживання алкоголю, а також зниження фізичної активності).

При раптовій відміні, особливо у разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром відміни, який проявляється лихоманкою, зниженням апетиту, нудотою, блюванням, діареєю, загальмованістю, запамороченням, генералізованими кістково-м’язовими болями, астенією.

Спосіб застосування та дози

Дозування встановлюється індивідуально і тільки лікарем. При призначенні препарату враховується циркадний ритм секреції глюкокортикоїдів, тому : більшу частину дози (2/3) або всю дозу необхідно приймати в ранкові години, близько 8-ї години ранку, і 1/3 – до обіду, до 13:00.

При гострих станах і в якості замісної терапії лікарський засіб призначається у дозі 20-30 мг на добу з поступовим переходом на підтримуючу добову дозу в 5-10 мг. При необхідності початкова доза може становити 15-100 мг на добу, а підтримуюча доза – 5-15 мг на добу.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

При одночасному застосуванні преднізолону з іншими лікарськими засобами можливе:

• з гормонами щитовидної залози, індукторами печінкових ферментів, зокрема з барбітуратами, фенітоїном, піримідоном, карбамазепіном, рифампіцином – послаблення ефектів преднізолону внаслідок збільшення його системного кліренсу;
• з естрогенами (включаючи пероральні контрацептиви, до складу яких входить естроген), циклоспорином, інгібіторами CYP3A4, зокрема еритроміцином, кларитроміцином, кетоконазолом, дилтіаземом, апрепітантом, ітраконазолом, олеандоміцином – посилення терапевтичних та токсичних ефектів Преднізолону;
• з антацидами – зниження всмоктування Преднізолону;
• з похідними саліцилової кислоти та іншими нестероїдними протизапальними лікарськими засобами – підвищення імовірності утворення виразок слизової оболонки шлунка; преднізолон зменшує рівень похідних саліцилової кислоти у сироватці крові, збільшуючи їх нирковий кліренс; лікарський засіб збільшує ризик розвитку гепатотоксичних реакцій парацетамолу внаслідок індукції печінкових ферментів та утворення його токсичного метаболіту;
• з серцевими глікозидами – посилення токсичності останніх, а внаслідок виникаючої гіпокаліємії – підвищення ризику розвитку аритмій;
• з гіпоглікемічними засобами – пригнічення гіпоглікемічного ефекту пероральних цукрознижувальних засобів та інсуліну;
• з гіпотензивними лікарськими засобами – зниження ефективності останніх;
• з трициклічними антидепресантами – посилення ознак депресії, спричиненої прийомом Преднізолону, та підвищення внутрішньоочного тиску;
• з імуносупресантами – підвищення ризику розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барра;
• з діуретиками, проносними засобами, амфотеріцином В – підвищення ризику розвитку гіпокаліємії; Преднізолон посилює ризик розвитку остеопорозу при одночасному застосуванні з амфотерицином та інгібіторами карбоангідрази;
• з м-холіноблокаторами, антигістамінними лікарськими засобами, нітратами – підвищення внутрішньоочного тиску та зниження ефективності антигістамінних лікарських засобів;
• з нейролептиками, карбутамідом, азатіоприном – збільшення ризику розвитку катаракти;
• з естрогенами, анаболічними лікарськими засобами, пероральними контрацептивами – прояви гірсутизму та вугрів;
• з живими противірусними вакцинами та на тлі інших видів імунізацій – збільшення ризику активації вірусів та розвитку інфекцій;
• з міорелаксантами на тлі гіпокаліємії – збільшення вираженості та тривалості м'язової блокади на тлі застосування міорелаксантів;
• з антихолінестеразними засобами – виникнення м'язової слабкості у хворих на міастенію (особливо у пацієнтів з міастенією gravis);
• з мітотаном та іншими інгібіторами функції кори надниркових залоз – можуть зумовлювати підвищення дози лікарського засобу;
• з протиблювальними засобами – посилення протиблювального ефекту;
• з ізоніазидом, мексилетином, празиквантелем – зниження їх плазмових концентрацій;
• з соматотропіном (у високих дозах) – зниження ефекту останнього;
• з фторхінолонами – пошкодження сухожилля;

При тривалій терапії преднізолон підвищує вміст фолієвої кислоти.

Лікарський засіб знижує вплив вітаміну D на всмоктування Ca2+ у порожнині кишечнику.

Можливі побічні ефекти

З боку органів зору: глаукома, набряк диска зорового нерва, катаракта, задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактерійних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку шлунково-кишкового тракту: неприємний присмак у роті, диспепсія, кандидоз стравоходу, нудота, блювання, біль в епігастрії, діарея, панкреатит, «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятитипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорації шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. В окремих випадках – підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази.

З боку нирок та сечовидільної системи: підвищення ризику виникнення уратів, уролітів, збільшення кількості лейкоцитів та еритроцитів у сечі без наявного пошкодження нирок, лейкоцитурія.

З боку ендокринної системи: підвищення потреби в інсуліні і пероральних цукрознижувальних лікарських засобах, гіперліпідемія, постклімактеричні кровотечі, зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-наднирникової системи, порушення менструального циклу, уповільнення росту у дітей та підлітків, затримка статевого розвитку у дітей, синдром Іценка-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гипофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея, міастенія, стриї).

З боку обміну речовин, метаболізму: порушення мінерального та електролітного балансу, гіпокальціємія, негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), підвищення маси тіла. Побічні ефекти, зумовлені глюкокортикостероїдною активністю преднізолону: затримка рідини і Na+ (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром – аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність.

З боку нервової системи: периферичні нейропатії, парестезії, вегетативні розлади, головний біль, запаморочення, псевдопухлина мозочку, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми.

З боку психіки: дратівливість, порушення сну, еуфобія, схильність до суїциду, підвищення концентрації, психологічна залежність, манія, загострення шизофренії, деменція, психози, епілептичні напади, когнітивна дисфункція (включаючи амнезію та порушення свідомості), делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, нервозність, неспокій, безсоння.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, атеросклероз, тромбоз, периферичні набряки, аритмія, брадикардія, артеріальна гіпертензія, розвиток або збільшення проявів хронічної серцевої недостатності, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – розповсюдження вогнища некрозу, уповільнення формування рубця, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку крові та лімфатичної системи: підвищення загальної кількості лейкоцитів при зниженні кількості еозинофілів, моноцитів та лімфоцитів. Маса лімфоїдної тканини зменшується. Гіперкоагуляція, що веде до тромбозів та тромбоемболій.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висип, свербіж, гіперемію, кропив’янку, набряк Квінке, анафілактичний шок.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: атрофія шкіри, телеангіоектазії, акне, гірсутизм, пурпура, постстероїдний панікуліт, що характеризується появою еритематозу, гарячих підшкірних потовщень протягом 2 тижнів після відміни лікарського засобу, саркома Капоші, сповільнення процесу регенерації, петехії, синці, гематоми, екхімози, стриї, потоншення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, вугри, схильність до розвитку піодермії.

З боку опорно-рухової системи та м’язів: уповільнення зросту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зросту), остеопороз, дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз голівки плечової або стегнової кістки, розрив сухожиль м'язів, «стероїдна» міопатія, зменшення м'язової маси (атрофія).

Інфекції та інвазії: маскування симптомів бактеріальних, вірусних, грибкових інфекцій, опортуністичні інфекції, зниження стійкості організму до інфекцій.

Загальні розлади та реакції у місці введення: синдром відміни, набряки, афтозні виразки, нездужання, стійка гикавка при застосуванні лікарського засобу в високих дозах; недостатність надниркових залоз, що призводить до артеріальної гіпотензії; гіпоглікемія та летальні випадки у стресових ситуаціях, таких як хірургічне втручання, травма або інфекція, якщо доза преднізолону не збільшена.

При раптовій відміні лікарського засобу можливий синдром відміни.

Застосування у період вагітності або годування груддю

У період вагітності (особливо у Ι триместрі) застосування можливе, якщо користь для матері перевищує ризик для плода в дозі не більше 20 мг преднізолону. При застосуванні лікарського засобу в період вигодовування слід відкласти годування на 4 години після прийому препарату, якщо доза вище 40 мг преднізолону.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У період лікування необхідно дотримуватись обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Для більш детальної інформації зверніться до інструкції даного препарату.