Упадацитиніб

Упадацитиніб – це селективний та оборотний інгібітор янус-кінази (JAK).

Янус-кінази – це внутрішньоклітинні ферменти, які беруть участь у передачі сигналів цитокіну чи фактора росту та залучені до цілої низки клітинних процесів, включаючи запальні реакції, кровотворення та імунний нагляд. Сімейство ферментів JAK складається з чотирьох різновидів – JAK1, JAK2, JAK3 і TYK2, які діють попарно для фосфорилювання та активації сигнальних трансдукторів та активаторів транскрипції (STAT).

Клінічне застосування упадацитинібу:

Ревматоїдний артрит

Упадацитиніб показаний для лікування ревматоїдного артриту середнього та високого ступеня активності у дорослих пацієнтів, коли адекватна відповідь не була отримана або існує непереносимість одного або декількох протиревматичних препаратів, що модифікують перебіг захворювання (DMARDs – disease-modifying antirheumatic drugs).

Упадацитиніб можна застосовувати як монотерапію або в комбінації з метотрексатом.

Псоріатичний артрит

Упадацитиніб показаний для лікування активного псоріатичного артриту у дорослих пацієнтів, у яких відмічається неадекватна відповідь або непереносимість одного або декількох протиревматичних препаратів, що модифікують перебіг захворювання.

Анкілозивний спондиліт

Упадацитиніб показаний для лікування активного анкілозивного спондиліту у дорослих пацієнтів з неадекватною відповіддю на стандартну терапію.

Атопічний дерматит

Упадацитиніб показаний для лікування середньої тяжкості та тяжкого атопічного дерматиту у дорослих і дітей віком від 12 років, які є кандидатами для системної терапії.

Протипокази до застосування

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
• Активний туберкульоз або інші активні серйозні інфекції.
• Тяжке порушення функції печінки.
• Вагітність.

Особливості щодо застосування

Лікування упадацитинібом не слід розпочинати пацієнтам з активними серйозними інфекціями, включаючи локалізовані інфекції.

Перед початком застосування упадацитинібу необхідно зважити ризики та переваги такого лікування для пацієнтів:

• з хронічними чи рецидивуючими інфекціями,
• з перенесеним туберкульозом, вірусним гепатитом,
• з серйозними або опортуністичними інфекціями в анамнезі,
• які проживали або подорожували в районах, ендемічних по туберкульозу або мікозах;
• із супутніми станами, при яких може підвищуватися ризик розвитку інфекції.

Спосіб застосування та дозування

Рекомендована доза упадацитинібу становить 15 мг один раз на добу.

Для пацієнтів з анкілозивним спондилітом, у яких після 16 тижнів лікування не з’являється клінічна відповідь, слід розглянути можливість припинення лікування. У деяких пацієнтів, у яких спостерігалась початкова часткова відповідь на лікування, далі при продовженні лікування після 16 тижнів відповідь може покращитися.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

При одночасному застосуванні Упадацитинібу з сильними індукторами CYP3A4 (наприклад з рифампіцином і фенітоїном) експозиція упадацитинібу зменшується, що може призвести до зниження його терапевтичного ефекту. Метотрексат та лікарські засоби, що змінюють рН (наприклад антацидні засоби або інгібітори протонної помпи), не впливають на концентрацію Упадацитинібу в плазмі.

Можливі побічні реакції

Застосування у період вагітності або годування груддю

Жінки репродуктивного віку.

Жінкам репродуктивного віку рекомендовано використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування і протягом 2 тижнів після прийому останньої дози упадацитинібу. Пацієнток дитячого віку та/або їхніх батьків/опікунів слід попередити про необхідність звернутися до свого лікаря, якщо під час лікування упадацитинібом у пацієнтки настане перша менструація.

Вагітність.

Упадацитиніб протипоказаний під час вагітності.

Годування груддю.

Упадацитиніб не рекомендовано застосовувати під час годування груддю. Необхідно прийняти рішення або про припинення грудного вигодовування, або про припинення лікування упадацитинібом з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі лікування для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Упадацитиніб не впливає або чинить лише незначний вплив на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Вакцинація

Відсутні дані про реакцію на вакцинацію живими вакцинами у пацієнтів, які вживають упадацитиніб. Під час або безпосередньо перед початком лікування упадацитинібом не рекомендовано застосовувати живі атенуйовані вакцини. Перед початком лікування упадацитинібом рекомендовано провести пацієнту всі необхідні вакцинації згідно з поточним графіком імунізації відповідно до сучасних рекомендацій з вакцинацій.

Для більш детальної інформації зверніться до інструкції даного препарату.