Гідроксихлорохін

Гідроксихлорохін — це похідний 4-амінохіноліну, який змінює активність ферментів (фосфоліпази, НАДН-цитохром-С-редуктази, холінестерази, протеаз та гідролаз), стабілізує лізосомальні мембрани, інгібує вироблення простагландину, вивільнення нейтрофілами супероксиду, хемотаксис та фагоцитоз поліморфноядерних клітин, крім того, впливає на продукування моноцитами інтерлейкіну-1 та інгібування.

Клінічне застосування гідроксихлорохіну

• ревматоїдний артрит;
• дискоїдний та системний червоний вовчак;
• ювенільний ідіопатичний артрит (в комбінації з іншими лікарськими засобами);
• хвороба Шегрена;
• лейкоциткластичний васкуліт;
• антифосфоліпідний синдром.

Протипокази до застосування

• Відома гіперчутливість до сполук 4-амінохіноліну.
• Макулопатія, яка діагностована до початку лікування препаратом.
• Вік менше 6 років (таблетки по 200 мг неприйнятні до застосування пацієнтам з масою тіла < 35 кг).

Особливості застосування

Ретинопатія.

Перед початком курсу лікування препаратом гідроксихлорохін усім пацієнтам необхідно пройти офтальмологічне обстеження. Надалі таке обстеження слід проводити принаймні кожні 12 місяців особливо у групах ризику.

Токсичні реакції з боку сітківки очей є переважно дозозалежними. Ризик ураження сітківки є низьким при застосуванні добових доз до 5 мг/кг маси тіла. Перевищення рекомендованої добової дози збільшує ризик виникнення токсичних реакцій з боку сітківки.

Подовження інтервалу QT. Гідроксихлорохін має потенціал подовжувати інтервал QT у пацієнтів зі специфічними факторами ризику. Гідроксихлорохін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з вродженим або задокументованим набутим подовженням інтервалу QT та/або відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, такими як:

• захворювання серця (наприклад серцева недостатність, інфаркт міокарда);
• брадикардія (< 50 уд/хв);
• наявність в анамнезі шлуночкових порушень ритму;
• некоригована гіпокаліємія та/або гіпомагніємія;
• одночасне застосування із засобами, що подовжують інтервал QТ.

Спосіб застосування та дози

Гідроксихлорохін призначений для перорального застосування.

Ефект гідроксихлорохіну є кумулятивним, тому для досягнення терапевтичного ефекту потрібно кілька тижнів.

Необхідно застосовувати мінімальну ефективну дозу. Ця доза не повинна перевищувати 5 мг/кг/добу (у розрахунку на ідеальну, а не фактичну масу тіла хворого) та становити або 200 мг, або 400 мг на добу, також може бути використаний інтермітуючий прийом 200/400 мг на добу .

Можливі побічні реакції

Розлади з боку крові та лімфатичної системи: пригнічення функції червоного кісткового мозку, анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Розлади з боку імунної системи: кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.

Метаболічні та аліментарні розлади: відсутність апетиту. Гідроксихлорохін може загострювати перебіг порфірії.

Розлади з боку психіки: афективна лабільність.

Розлади з боку нервової системи: головний біль, запаморочення.

Розлади з боку органів зору: нечіткість зору внаслідок порушення акомодації, що є дозозалежним та оборотним явищем.

На ранній стадії після припинення лікування препаратом Гідроксихлорохін асоційована ретинопатія є оборотною. Якщо лікування препаратом вчасно не відмінити, існує ризик прогресування ретинопатії навіть після відміни препарату.

Розлади з боку органів слуху та рівноваги: вертиго, відчуття шуму у вухах.

Розлади з боку серця: подовження інтервалу QT у пацієнтів зі специфічними факторами ризику, що може призводити до аритмії (torsade de pointes, шлуночкова тахікардія); кардіоміопатія, що може призводити до розвитку серцевої недостатності.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: біль у животі, нудота, діарея, блювання.

Розлади з боку печінки та жовчовивідних шляхів: відхилення від норми показників функціональних печінкових проб.

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання на шкірі, свербіж.

Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: сенсорно-моторні розлади, міопатія скелетних м’язів або нейроміопатія, що призводить до прогресуючої слабкості та атрофії проксимальних груп м’язів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Лікарські засоби з відомим ефектом подовження інтервалу QT / потенціалом спричиняти серцеву аритмію.

Гідроксихлорохін необхідно застосовувати з обережністю пацієнтам, які отримують лікарські засоби з відомим ефектом подовження інтервалу QT, такі як протиаритмічні препарати класів IA і III, трициклічні антидепресанти, антипсихотики, деякі протиінфекційні препарати, в зв’язку з підвищенням ризику розвитку шлуночкової аритмії .

Оскільки гідроксихлорохін може посилити ефект гіпоглікемічного лікування, може бути потрібне зниження дози інсуліну або антидіабетичних засобів.

Одночасне застосування гідроксихлорохіну та антималярійних препаратів, для яких відомий ефект зниження судомного порогу (наприклад мефлохіну), може збільшувати ризик розвитку судом.

За можливості слід уникати одночасного застосування препарату з лікарськими засобами, які мають окулотоксичний або гемотоксичний потенціал.

Антацидні засоби

Одночасне застосування з магнієвмісними антацидними засобами або каоліном може призводити до зниження абсорбції хлорохіну. Тому, за даними екстраполяції, гідроксихлорохін слід вводити окремо від антацидних засобів та каоліну з інтервалом як мінімум дві години.

Застосування у період вагітності або годування груддю

За даними АСR(американський коледж ревматологів) - настійно рекомендовано продовжити лікування гідроксихлорохіном під час вагітності та в період грудного вигодовування.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Оскільки невдовзі після початку лікування можливе виникнення розладів зору через порушення акомодації, що можуть спричинити нечіткість зору, пацієнтам слід бути обережними при керуванні транспортом і виконанні робіт, що потребують підвищеної уваги.

Для більш детальної інформації зверніться до інструкції даного препарату.