Целекоксиб

Целекоксиб – це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), який має знеболювальні, протизапальні та жарознижувальні властивості. Вважається, що механізм дії препарату целекоксиб пов’язаний з інгібуванням синтезу простагландинів, переважно шляхом інгібування циклооксигенази-2 (ЦОГ2).

Клінічне застосування целекоксибу:

• Для симптоматичного лікування остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозивного спондиліту.
• Для лікування гострого болю у дорослих пацієнтів.
• Для лікування первинної дисменореї.

Целекоксиб протипоказаний пацієнтам

• з відомою гіперчутливістю (наприклад, анафілактичні реакції та серйозні шкірні реакції) до целекоксибу.
• з наявністю в анамнезі бронхіальної астми, випадків кропив’янки або інших реакцій алергічного типу після застосування аспірину або інших НПЗП. У таких пацієнтів були зареєстровані тяжкі, інколи летальні, анафілактичні реакції на НПЗП.
• після проведення хірургічної операції з аортокоронарного шунтування.
• в яких були зареєстровані реакції алергічного типу до сульфаніламідних препаратів.
• з установленою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій та/або цереброваскулярною хворобою;
• з активною пептичною виразкою або шлунково-кишковою кровотечею;
• з розрахунковим кліренсом креатиніну < 30 мл/хв;
• із застійною серцевою недостатністю (клас II–IV за класифікацією NYHA);
• із тяжким порушенням функції печінки (альбумін у сироватці крові < 25 г/л або показник за шкалою Чайлда — П’ю ≥ 10).

Особливості щодо застосування целекоксибу

Стратегія мінімізації ризиків пов’язаних з прийомом НПЗП, в той час з целекоксибом:

• застосовувати найнижчу ефективну дозу препарату протягом найкоротшого можливого періоду;
• уникати застосування більш ніж одного НПЗП одночасно;
• уникати застосування пацієнтам групи високого ризику, окрім випадків, коли очікується, що користь переважатиме підвищений ризик виникнення кровотечі. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів з активною шлунково-кишковою кровотечею слід розглянути можливість застосування альтернативних препаратів замість НПЗП;
• постійно спостерігати щодо появи ознак та симптомів виразки шлунково-кишкового тракту та/або кровотечі під час терапії НПЗП;
• при одночасному застосуванні низьких доз аспірину для профілактики серцево-судинних ускладнень слід здійснювати більш ретельний моніторинг пацієнтів щодо ознак шлунково-кишкової кровотечі.
• слід здійснювати моніторинг артеріального тиску під час початку лікування НПЗП та впродовж курсу терапії.

Спосіб застосування та дози

Найменшу ефективну дозу потрібно застосовувати протягом найкоротшого часу, необхідного для полегшення симптомів. При необхідності застосування препарату більше 5 днів (якщо симптоми не зникають або погіршуються) слід звернутися до лікаря за консультацією.

Остеоартрит. При лікуванні остеоартриту доза препарату становить 200 мг на добу одноразово або по 100 мг 2 рази на добу.

Ревматоїдний артрит. При лікуванні ревматоїдного артриту доза препарату становить від 100 до 200 мг 2 рази на добу.

Анкілозивний спондиліт. Для лікування анкілозивного спондиліту добова доза препарату становить 200-400 мг, яку слід приймати одразу (прийом 1 раз на добу) або ділити (прийом 2 рази на добу).

Можливі небажані реакції

З боку системи крові та лімфатичної системи: дуже рідко: порушення кровотворення (анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, панцитопенія, агранулоцитоз).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості: нечасто: кропив’янка та свербіж; дуже рідко: тяжкі реакції гіперчутливості; частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, загострення астми, бронхоспазм або задишку.

З боку нервової системи: нечасто: головний біль; дуже рідко: асептичний менінгіт.

З боку серцевої системи: частота невідома: серцева недостатність, набряк.

З боку судинної системи: частота невідома: артеріальна гіпертензія.

З боку травної системи: нечасто: біль у животі, нудота, диспепсія; рідко: діарея, метеоризм, запор та блювання; дуже рідко: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, перфорації або шлунково-кишкові кровотечі, мелена, криваве блювання, іноді летальні (особливо у пацієнтів літнього віку), виразковий стоматит, гастрит; частота невідома: загострення коліту та хвороби Крона.

З боку печінки: дуже рідко: порушення функції печінки.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто: різні висипання на шкірі; дуже рідко: можуть виникати тяжкі форми шкірних реакцій;

З боку дихальних шляхів та органів середостіння: частота невідома: реактивність дихальних шляхів, включаючи астму, бронхоспазм або задишку.

З боку нирок та сечовидільної системи: дуже рідко: гостре порушення функції нирок, папілонекроз, особливо при тривалому застосуванні, пов’язаний з підвищенням рівня сечовини у сироватці крові, та набряк; частота невідома: ниркова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодії

Целекоксиб, як і інші НПЗП, не слід застосовувати у комбінації з:

• ацетилсаліциловою кислотою – це збільшує ризик виникнення побічних реакцій;
• антикоагулянтами – НПЗП можуть збільшити їх ефект;
• антигіпертензивними засобами (інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину ІІ) і діуретики – НПЗП можуть знижувати лікувальний ефект цих препаратів;
• діуретиками – збільшують ризик виникнення нефротоксичного ефекту НПЗП;
• глюкокортикоїдами – підвищують ризик утворення виразок та кровотеч у шлунково-кишковому тракті;
• серцевими глікозидами – НПЗП можуть збільшувати рівень глікозидів у плазмі крові.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Пригнічення синтезу простагландинів може негативно впливати на вагітність та/або розвиток ембріона/плода. Дані епідеміологічних досліджень вказують на підвищений ризик викидня, вроджених вад серця та гастрошизису після застосування НПЗП на ранній стадії вагітності. Абсолютний ризик серцево-судинних вад збільшувався з менш ніж 1 % до приблизно 1,5 %. Вважається, що ризик підвищується зі збільшенням дози та тривалості терапії НПЗП.

Під час І та ІІ триместрів вагітності слід уникати застосування препарату. НПЗП не слід застосовувати у I та II триместрі вагітності, якщо тільки потенційна користь для пацієнтки не перевищує потенційний ризик для плода. Жінкам, які намагаються завагітніти, а також протягом І та ІІ триместрів вагітності слід застосовувати найменшу можливу дозу впродовж найкоротшого періоду часу.

Усі НПЗП при застосуванні протягом ІІІ триместру вагітності становлять ризики:

• для плода: кардіопульмонарна токсичність (що характеризується передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією); порушення функцій нирок, яке може прогресувати до ниркової недостатності, що супроводжується олігогідрамніоном;
• для матері та новонародженого: збільшення часу кровотечі, антитромбоцитарний ефект, який може розвинутися навіть при дуже низьких дозах; пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або збільшення тривалості пологів.

Целекоксиб протипоказаний у ІІІ триместрі вагітності.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

У разі появи таких побічних реакцій, як запаморочення, вертиго або сонливість, при застосуванні целекоксибу слід уникати керування транспортними засобами та роботи з іншими механізмами.

Для більш детальної інформації зверніться до інструкції даного препарату.